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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class B1(Secretin) /Cyno GLP1R/CHO

Cyno GLP1R/CHO

CBP71425

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
I. Background
     GLP-1R 與其他四種胰高血糖素受體(GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR)一起屬于 促胰液素 (B1 類) GPCR 家族,其內(nèi)源性配體是肽激素。 B1 類 GPCRs 在 N 端具有一個(gè)較 大的、結(jié)構(gòu)保守的胞外結(jié)構(gòu)域(ECD),由 120-160 個(gè)殘基組成,形成三層 α-β-β-α 折疊, 并由三個(gè)層間二硫鍵穩(wěn)定。

      GLP-1R 的內(nèi)源性配體是 GLP-1 (7-36)和 GLP-1 (7-37),它們是胰高血糖素原翻 譯后加工的產(chǎn)物。GLP-1R 主要通過 Gαs/cAMP 通路發(fā)出信號(hào),直接導(dǎo)致葡萄糖誘導(dǎo)的胰 島素顆粒分泌;但有證據(jù)表明 GLP-1R 可與 Gαq 和其他 G 蛋白偶聯(lián);GLP -1R 激活后,C 末端發(fā)生磷酸化,進(jìn)一步募集β-抑制蛋白,導(dǎo)致受體內(nèi)化和脫敏。
 
II. Description
     cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控cAMP 的升高。GLP1R 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GLP1R 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。
 


Figure 1. Cyno GLP1R CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Cell Line Name: Cyno GLP1R/CHO 
Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GLP1R

Transducer: Gs
 
IV. Representative Data

Figure 2. Recombinant GLP1R/CHO constitutively expressing GLP1R.

Figure 3. HTRF cAMP Assay With Cyno GLP1R CHO Cells (C24).


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