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他克莫司CYP3A5多態(tài)性

他克莫司主要用于器官移植患者的抗排異治療,是在實體器官移植領(lǐng)域使用最多的免疫抑制藥之一,也會用于治療各種免疫介導(dǎo)性疾病。他克莫司屬于鈣調(diào)磷酸酶抑制劑,其代謝主要由CYP3A酶介導(dǎo)。CYP3A5同工酶的表達因基因不同而有所差異,經(jīng)其代謝的藥物的首過效應(yīng)和清除速率因酶表達的不同而不同。目前已發(fā)現(xiàn)CYP3A5等位基因多達25種以上,其中最具功能意義的是CYP3A5*3。

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