GLP-1R 與其他四種胰高血糖素受體（GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR）一起屬于 促胰液素 (B1 類(lèi)) GPCR 家族，其內源性配體是肽激素。 B1 類(lèi) GPCRs 在 N 端具有一個(gè)較 大的、結構保守的胞外結構域（ECD），由 120-160 個(gè)殘基組成，形成三層 α-β-β-α 折疊， 并由三個(gè)層間二硫鍵穩定。

      GLP-1R 的內源性配體是 GLP-1 （7-36）和 GLP-1 （7-37），它們是胰高血糖素原翻譯 后加工的產(chǎn)物。GLP-1R 主要通過(guò) Gαs/cAMP 通路發(fā)出信號，直接導致葡萄糖誘導的胰島 素顆粒分泌；但有證據表明 GLP-1R 可與 Gαq 和其他 G 蛋白偶聯(lián)；GLP -1R 激活后，C 末 端發(fā)生磷酸化，進(jìn)一步募集β-抑制蛋白，導致受體內化和脫敏

      GLP1R CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GLP1R 的信號轉導過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。
 

HEK293

GLP-1

Functional assay for GLP1R

Figure 2. Recombinant GLP1R/CRE-Luc/HEK293 stably expressing GLP1R.

Figure 3. GLP1R CRE-Luc HEK293 Assay 驗證結果。