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CCR2/Gα16/HEK293

CBP71055

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I. Background

      CCR2(C-C 趨化因子受體 2 型)是表達于單核細胞、巨噬細胞等免疫細胞表面的 G 蛋 白偶聯(lián)受體(GPCR),具有七次跨膜螺旋結構,胞外 N 端含有糖基化位點,胞內 C 端則 負責信號轉導的蛋白相互作用域。人 CCR2 蛋白由 374 個氨基酸構成,具有兩個主要剪接 變體:CCR2A 和 CCR2B,其中 CCR2B 是最常見的功能型形式。

      CCR2 的內源性配體主要為 CCL2(MCP-1)。當 CCL2 結合 CCR2 后,通過激活 Gαi 信號通路觸發(fā)下游β-arrestin、MAPK 等級聯(lián)反應,驅動免疫細胞向炎癥/損傷部位遷移;在 病理狀態(tài)下,CCR2/CCL2 軸過度激活會促進單核細胞浸潤至組織(如脂肪肝、動脈粥樣斑 塊、腫瘤微環(huán)境),介導慢性炎癥與纖維化,因而成為治療代謝性疾病(NASH)、自身 免疫病、疼痛和癌癥轉移的熱門靶點。

 
II. Description

      CCR2 與配體結合,導致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產生兩個第二信使:IP3 和 DAG,它們參與細胞內鈣動員。 

      CCR2 Gα16 HEK293 藥靶模型很好的模擬了體內 CCR2 的信號轉導過程,原理見下圖所示。



 

Figure 1. CCR2 Gα16 HEK293 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+400ug/ml G418
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CCR2

Transducer: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 

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