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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /GPR34 CHO

GPR34 CHO

CBP71537

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
      G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結(jié)合后會觸發(fā)信號通路的 激活;而拮抗劑則會阻礙激動劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑 外,還會抑制受體的組成活性。

      GPR34 是 GPCR 家族中的一員,作為跨膜信號轉(zhuǎn)導(dǎo)受體,GPR34 在免疫調(diào)節(jié)、神經(jīng)炎 癥及腫瘤微環(huán)境中扮演多重角色,近年來逐漸成為基礎(chǔ)研究與藥物開發(fā)的熱點(diǎn)靶點(diǎn)。目前 已知的主要內(nèi)源性配體為溶血磷脂酰絲氨酸(lysoPS),一種在細(xì)胞凋亡或激活過程中釋 放的脂質(zhì)信號分子。lysoPS 通過疏水口袋與 GPR34 結(jié)合,激活下游信號通路。此外,研究 提示可能存在其他配體或共受體協(xié)同調(diào)控其功能,如某些病原相關(guān)分子模式(PAMPs)或 腫瘤微環(huán)境中的特定代謝物。
 
II. Description
      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。GPR34 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GPR34 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
GPR34 CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GPR34

Assay Format: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data


Figure 2. Recombinant GPR34 CHO stably expressing GPR34.


Figure 3. HTRF CAMP Assay with GPR34 CHO(C12).

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