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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /OPRK1 CHO

OPRK1 CHO

CBP71472

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background

      阿片受體家族包括κ-阿片受體(KOP)、 δ-阿片受體(DOP)、µ-阿片受體(MOP) 和痛覺肽阿片受體(NOP),均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體,主要通過偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。阿片受體在疼痛感知中起作用,并介導(dǎo)合成阿片的低運動、鎮(zhèn)痛和厭惡作用。這種基 因的變異也與酒精依賴和成癮有關(guān)。

      OPRK1 是一種蛋白質(zhì)編碼基因。與 OPRK1 相關(guān)的疾病包括嗎啡依賴和可卡因依賴。 其相關(guān)途徑包括 A/1 類(視紫紅質(zhì)樣受體)和基因表達(dá)(轉(zhuǎn)錄)。配體的結(jié)合引起構(gòu)象改變,通 過鳥嘌呤核苷酸結(jié)合蛋白(G 蛋白)觸發(fā)信號,并調(diào)節(jié)下游效應(yīng)物(如腺苷酸環(huán)化酶)的活性。 信號傳導(dǎo)導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制。通過減少鈣離子電流和增加鉀離子電導(dǎo)抑制神經(jīng)遞質(zhì)釋放。

 
II. Description

       cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。OPRK1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) OPRK1 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖 所示。

 

Figure 1. OPRK1 β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene: OPRK1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for OPRK1
Transducer: Gi
 
IV. Representative Data


Figure 2.
 Recombinant OPRK1 CHO stably expressing OPRK1.



Figure 3. HTRF cAMP Assay with OPRK1 CHO.

 

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